一、基本信息

英文名称：RSM-932A

中文名称：RSM-932A

产品货号：HY-101144

保存温度：固体粉末：4°C，密封，避光防潮；溶液：-80°C可保存6个月，-20°C可保存1个月（密封，避光防潮）

产品别名：TCD-717

CAS号：850807-63-5

分子式：C46H38Br2Cl2N4

外观(性状)：通常为固体粉末

纯度：≥95% (HPLC)

二、产品介绍

RSM-932A是一种高选择性的人源胆碱激酶α（ChoKα）抑制剂，属于“First-in-class”化合物。它对重组人ChoKα和ChoKβ的半数抑制浓度（IC50）分别为1 μM和33 μM，表现出显著的体外抗肿瘤增殖活性与体内抗肿瘤效果，同时具有较低的毒性特征。

三、产品应用

RSM-932A主要用于靶向胆碱激酶的肿瘤生物学研究与抗感染研究。

△肿瘤研究：作为ChoKα选择性抑制剂，用于研究其在多种肿瘤细胞系（如结直肠癌、肺癌、乳腺癌）中的抗增殖机制及与化疗药物（如5-FU）的联合治疗效果。

△信号通路研究：用于探究胆碱代谢通路在肿瘤发生发展中的作用。

△微生物研究：用于抑制肺炎链球菌胆碱激酶（sChoK），研究其抗菌活性及相关机制。

△药物开发：作为先导化合物，用于新型抗癌或抗感染药物的临床前评估。

四、产品优势

✅高选择性：对胆碱激酶α亚型（ChoKα）具有高度选择性抑制活性，IC50值为1 μM。

✅广谱抗肿瘤：在体外对来源于乳腺、肺、结肠等多种组织的肿瘤细胞系表现出广泛的抗增殖活性。

✅体内活性明确：在荷瘤小鼠模型中证实其具有显著的体内抗肿瘤功效，且治疗窗口较宽。

✅低毒性特征：临床前研究显示，在有效剂量下未观察到明显毒性，安全性较好。

五、使用说明（实验流程概要）

1. 称量与溶解：根据实验需求准确称取固体粉末，使用预热的DMSO进行溶解并超声助溶，可制备高达16.67 mg/mL (19.00 mM)的储备液。

2. 储备液配制与分装：将配制好的DMSO储备液进行分装，避免反复冻融。

3. 工作液稀释：使用合适的细胞培养液或缓冲液将储备液稀释至所需的工作浓度。

4. 体外加药处理：将含有RSM-932A的工作液加入细胞培养体系中进行孵育处理。

5. 体内给药制剂：对于体内实验，可先将化合物溶于DMSO配成储备液，再与20% SBE-β-CD生理盐水溶液混合，制备成可供注射的澄清溶液。

六、注意事项

1. 储存条件：固体粉末需密封保存于4°C干燥避光环境；溶液建议分装后于-80°C保存（6个月内使用）或-20°C保存（1个月内使用）。

2. 溶解性：本品在DMSO中溶解度较高，配制储备液时可适度加热至60℃并辅以超声。用于体内实验时，需使用合适的助溶剂（如SBE-β-CD）以保障溶解性与生物相容性。

3. 操作防护：本品为生物活性化合物，操作时应佩戴适当的个人防护装备，并在生物安全柜内进行。

4. 细胞毒性：本产品具有抑制细胞增殖的活性，使用时需根据预实验确定特定细胞系的最佳处理浓度与时间。

5. 体内应用：进行动物实验时，请严格遵守动物伦理规范，并依据动物模型和给药途径优化给药方案与剂量。