一、基本信息
英文名称:SP600125
中文名称:SP600125
产品货号:HY-12041
保存温度:粉末于-20℃保存;溶液于-80℃或-20℃保存
产品别名:1,9-芘唑;Anthrapyrazolone
CAS号:129-56-6
分子式:C14H8N2O
外观(性状):粉末
纯度:≥98% (HPLC)
二、产品介绍
SP600125是一种有效的、可逆的、ATP竞争性的c-Jun N末端激酶(JNK)选择性抑制剂,对JNK1、JNK2和JNK3亚型具有纳摩尔级别的抑制活性。该化合物不仅能够调控MAPK信号通路,影响细胞自噬与凋亡过程,还被证实是一种有效的铁死亡抑制剂,在细胞信号转导与疾病模型研究中具有重要应用价值。
三、产品应用
SP600125广泛应用于JNK信号通路及相关生物学过程的研究。
△信号通路研究:用于特异性抑制JNK激酶活性,研究MAPK/ERK等信号转导通路。
△细胞功能调控:用于研究细胞自噬、凋亡、铁死亡等细胞过程的分子机制。
△炎症模型研究:用于在细胞或动物模型中抑制炎症因子(如TNF-α, IL-6)的表达。
△细胞周期研究:用于探究药物对细胞周期(如G2/M期阻滞)及核内复制的调控作用。
△疾病模型构建:用于构建急性肺损伤、糖尿病肾病等相关疾病的药理研究模型。
四、产品优势
✅高选择性:作为ATP竞争性抑制剂,对JNK亚型(JNK1/2/3)具有高度选择性,IC50值低至40-90 nM。
✅多效性调控:除抑制JNK外,还能有效抑制铁死亡,并可诱导自噬向凋亡转化,适用于多通路交叉研究。
✅体内外均有效:该化合物口服生物利用度良好,既适用于体外细胞实验,也适用于小鼠、大鼠等体内动物实验。
✅作用机制明确:其抑制JNK2的Ki值已明确测定,作用机制清晰,实验重复性好。
五、使用说明(实验流程概要)
1. 储备液配制:根据实验需求,使用DMSO等合适溶剂配制所需浓度的储备液,建议超声并适当加热(如60℃)以促进溶解。
2. 工作液稀释:使用适当的细胞培养基或体内给药溶剂,将储备液稀释至所需终浓度的工作液。
3. 体外处理:将含有SP600125的工作液加入细胞培养体系,处理特定时间后收集样本。
4. 体内给药:根据动物模型选择口服、腹腔注射或静脉注射等给药方式,使用推荐的溶剂配方(如含PEG300、Tween-80的混合溶剂)配制均匀悬浊液。
5. 样本分析:处理结束后,通过Western Blot、qPCR、ELISA或流式细胞术等方法检测目标蛋白磷酸化水平、基因表达或细胞表型变化。
六、注意事项
1. 储存:粉末应置于-20℃干燥避光保存;配制成溶液后建议分装冻存于-80℃或-20℃,避免反复冻融。
2. 溶解性:本品在DMSO中溶解度较高,配制体内实验用悬浊液时需按顺序添加助溶剂并充分超声混匀。
3. 浓度选择:体外细胞实验常用浓度范围为5-25 μM,具体浓度需根据细胞类型及实验目的进行优化预实验。
4. 溶剂对照:进行细胞或动物实验时,必须设置与药物处理组等体积的溶剂对照组(如DMSO)。
5. 生物安全:本品用于研究用途,操作时应佩戴适当的个人防护装备,并遵守实验室生物安全规范。